Показания к применению препарата ЦИПРАЛЕКС

- депрессивные эпизоды любой степени тяжести;

- паническое расстройство с/без агорафобии;

- социальное тревожное расстройство (социальная фобия);

- генерализованное тревожное расстройство;

- обсессивно-компульсивное расстройство.
Всасывание

Всасывание почти полное и не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения Cmax в плазме крови составляет 4 ч после многократного применения.

Распределение

Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.

Кажущийся Vd,β/F после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг.

Кинетика эсциталопрама линейна.

Css достигается примерно через 1 неделю. Средняя Css 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Метаболизм

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Азот может окисляться до метаболита N-оксида. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.

После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом при участии изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама в 2 раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.